Los inhibidores de la DPP-4 son fármacos orales indicados para el tratamiento de la diabetes tipo 2 cuando la dieta y el ejercicio no son suficientes para controlarla.
Funcionan potencializando el efecto de las hormonas incretinas que existen naturalmente en nuestro organismo.
Estos medicamentos son relativamente nuevos, pues el primero en ser aprobado fue la sitagliptina (Januvia®) en el 2006. Desde entonces, su popularidad ha ido creciendo exponencialmente.
Siga leyendo para conocer más sobre sus propiedades y usos.
¿Qué son las hormonas incretinas y para qué sirven?
Las hormonas incretinas GIP y GLP-1 son producidas por la mucosa de los intestinos cada vez que comemos. Estas sustancias son muy inteligentes: pasan a la sangre y llegan al páncreas, donde estimulan la producción de insulina por las células beta. El GLP-1 inhibe, además, la secreción de glucagón por las células alfa.
El resultado es la disminución de la glucemia (glucosa sanguínea). Este efecto está severamente disminuido en la diabetes tipo 2 ( Rev Cubana Med).
¿Qué es la DPP-4?
La dipeptidil peptidasa 4 (por sus siglas, DPP-4) es una enzima que bloquea la acción de las hormonas incretinas, haciendo que el efecto de estas dure menos, reduciendo así su capacidad para disminuir la glucosa de la sangre.
Podrás aprender más en mi artículo Cómo se controla la glucosa sanguínea.
Los Inhibidores de la DPP-4 y su Mecanismo de Acción
Los inhibidores de la DPP-4 son sustancias sintéticas que actúan neutralizando las moléculas de DPP-4, permitiendo así un aumento en la concentración de las hormonas incretinas ( J of the Soc for Biomedical Diabetes Research).
Esto permite una mayor secreción de insulina y una menor secreción de glucagón por parte del páncreas en forma dependiente de los niveles de azúcar en la sangre. O sea, que las hormonas incretinas solo actúan si el azúcar de la sangre está elevado.
Esto explica el porqué las gliptinas no producen hipoglucemia (azúcar baja en la sangre) cuando se usan solas.
Indicaciones
Diabetes tipo 2
Los inhibidores de la DPP-4 están indicados para el tratamiento de la diabetes tipo 2 cuando los cambios en el estilo de vida (dieta y ejercicio) no la pueden controlar.
Los inhibidores de la DPP-4 se pueden tomar solos o en adición a otros medicamentos orales, como metformina, sulfonilureas y glitazonas, o insulina.
En un paciente nuevo con diabetes tipo 2, generalmente se recomienda empezar el tratamiento con metformina. Si esto no es suficiente, se recomienda añadir un inhibidor de la DPP-4.
Esta posición ha sido adoptada tanto por la Asociación Americana de la Diabetes, como la Asociación Europea para el Estudio de la Diabetes y la Asociación Latinoamericana de la Diabetes (tomado de Therapy for Diabetes Mellitus and Related Disorders, Asociación Americana de la Diabetes, 6ta. ed., 2014).
Efecto sobre el peso
Son neutros o producen una leve pérdida de peso, sobre todo cuando se usan en combinación con la metformina. Esto en contraste con otros medicamentos antidiabéticos que produce aumento de peso, como las sulfonilureas, las glitazonas y la insulina.
Hipoglucemia
Los inhibidores de la DPP-4 (también llamados "gliptinas") no producen hipoglucemia cuando se usan solos, pero la pueden inducir cuando se usan en combinación con las sulfonilureas o insulina.
Personas mayores
Los inhibidores de la DPP-4 son especialmente útiles en personas mayores de 65 años, pues en esta edad la metformina puede dar problemas. Personalmente, los recomiendo como tratamiento inicial en este segmento de la población.
Inhibidores de la DPP-4 aprobados por la FDA
Hoy día tenemos 5 inhibidores de la DPP-4 aprobados por la FDA (Food and Drug Administration) de los EE.UU. Todos vienen en forma de comprimidos para tomar por la boca una vez al día, excepto la vildagliptina, que se toma 2 veces al día.
Muchas veces las gliptinas vienen mezcladas con metformina en el mismo comprimido, lo que simplifica el tratamiento.
Los 5 inhibidores de la DPP-4 aprobados hoy día son:
- Sitagliptina (Januvia®)
- Vildagliptina (Galvus®)
- Saxagliptina (Onglyza®)
- Linagliptina (Tradjenta®)
- Alogliptina (Incresina®)
El primer nombre es la sustancia activa o nombre genérico. Note que termina en "gliptina". Los nombres entre paréntesis son los nombres de marca con los que se conocen en las farmacias.
Contraindicaciones y complicaciones
Los inhibidores de la DPP-4 son generalmente bien tolerados, y rara vez producen problemas. Sin embargo, hay que ejercer precaución en las siguientes circunstancias:
Insuficiencia renal
Estos medicamentos se excretan por los riñones, por lo que su dosis debe ser disminuida en caso de insuficiencia renal. La excepción es la linagliptina, que se elimina por la vía biliar. Por tanto, en caso de insuficiencia renal se debe usar la linagliptina (Therapy for Diabetes Mellitus and Related Disorders, Asociación Americana de la Diabetes, 6ta. ed., 2014).
Pancreatitis
Estos medicamentos han sido asociados con pancreatitis. Pero un estudio reciente no encontró evidencias de tal asociación. Como precaución, se recomienda descontinuar estos medicamento en caso de dolor abdominal agudo, que es el principal síntoma de esta complicación.
Diabetes tipo 1
Los inhibidores de la DPP-4 no están indicadas para el tratamiento de la diabetes tipo 1.
Dolor articular
Recientemente, la FDA informó que las gliptinas pueden producir dolor articular, que en algunos casos puede ser intenso y discapacitante. Los dolores desaparecen al dejar el medicamento. Pero lo aconsejable es contactar a su médico antes de modificar su tratamiento.
Anafilaxis y angioedema.
Estas complicaciones son raras. Consisten en una forma grave de alergia. Se aconseja parar el medicamento y llamar al médico.
Conclusión
Los inhibidores de la DPP-4 son una nueva alternativa para el tratamiento de la diabetes tipo 2. Tienen a su favor que generalmente son bien tolerados, con pocos efectos adversos y contraindicaciones, así como un efecto favorable sobre el peso.
Se recomiendan como segundo medicamento después de la metformina. Se pueden usar como tratamiento inicial cuando esta última está contraindicada y en personas mayores de 65 años.
Un elemento desfavorable es su precio relativamente alto, el cual debe bajar en los próximos años a medida que las patentes expiren, y estén disponibles en forma genérica.
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