La mepifilina
La mepifilina no es un medicamento como tal. Es la sinergia de dos medicamentos, la mepiramina y la acefilina, con lo que la conjunción de los nombres forma la mepifilina. La acefilina es una xantina, al igual que el café y la adenosina. La mepiramina es un antiestamínico.
Acefilina
La acefilina (o acetiloxiteofilina) es un xantina, al igual que lo es la cafeína, teofilina, teobromina y la adenosina. Produce una acción broncodilatadora porque inhibe la fosfodiesterasa. Pero esta acción no la puede llevar a cabo sin la ayuda de la mepiramina, que bloquea la histamina.
Como todas las xantinas (ver entrada soy cafeinómano) actúa como antagonista de los receptores de adenosina, bloqueándolos pero no activándolos. Es un compuesto simpaticomimético que se utiliza para el tratamiento sistémico de la rinitis (secreción nasal abundante).
Mepiramina
La mepiramina, también conocida como pirilamina, es un antihistamínico de primera generación. Como casi todos los antiestamínicos de primera generación, produce somnolencia, ya que interactúa con los receptores H1 de la histamina.
Receptor H1 de la histamina
La histamina es una amina idazólica involucrada en las respuestas locales del sistema inmune y que actúa como un neurotransmisor del sistema nervioso central, regulando funciones hipotalámicas y de relación vigilia/sueño a trabes de los receptores H1 de histamina. Para entendernos, la histamina le indica al cerebro cuando mantenernos despiertos. Si un farmaco se une a los receptores H1, no puede unirse la histamina y nos adormecemos. Por este motivo, cualquier fármaco que interactúe con estos receptores es susceptible de provocar sueño. La mayoría de los antiestamínicos de primera generación atraviesan la barrera hematoencefálica, deprimiendo el sistema nervioso central (SNC) y produciendo sedación.
La acefilina, además de mitigar la rinitis tiene otra función. Como vimos en la entrada anterior soy cafeinómano, las xantinas se unen a los receptores adenosínicos del cuerpo pero no los activan. También vimos que la adenosina era un neurotransmisor encargado de decirle al cerebro cuan cansado estaba el organismo. Cuando se une una xantina a estos receptores, el cerebro no siente lo cansados que estamos y nos permite continuar. Pues bien, en el caso de los medicamentos sinérgicos mepiramina/acefilina, la mepiramina produce estados de somnolencia y la acefilina tiene una reacción contraria, por lo que entre ellos se mitigan los efectos.