Revista Salud y Bienestar

Rediseñan el Antibiótico Gramicidina A para hacerlo más Seguro

Por Jesus Gutierrez @saludymedicina
Rediseñan el Antibiótico Gramicidina A para hacerlo más Seguro
Químicos de la Escuela de Ciencias Farmacéuticas de la Universidad de Tokio y del Instituto de Micología Médica de la Universidad de Teikyo, ambos en Japón, diseñaron, construyeron y analizaron casi 4,100 variaciones de gramicidina A., con el fin de crear un fármaco mejor y más seguro. 

En sus experimentos, el equipo seleccionó estratégicamente seis aminoácidos que pueden sufrir alteraciones sin afectar aspectos críticos de la estructura de la gramicidina A y cada uno de esos seis aminoácidos fue cambiadoscon cuatro aminoácidos alternativos. Esto dio lugar a un total de 4.096 variaciones.

El equipo empleó una técnica de síntesis de " una perla de un compuesto ", en la que pequeñas perlas de vidrio sirven como base para unir el primer aminoácido. Los investigadores ensamblaron el péptido agregando más aminoácidos uno a la vez.

Después de completar su síntesis, los científicos colocaron cada una de las perlas en un recipiente separado y evaluaron la función de las nuevas variaciones de gramicidina A.

Luego, los científicos comenzaron a probar sus nuevas variaciones de gramicidina A para determinar su actividad contra cepas de bacterias Streptococcus y evaluaron cómo estos interactuaban con células sanguíneas de conejo y células de leucemia de ratón. Identificaron 10 variaciones de gramicidina A como posibles fármacos antibacterianos futuros.

El equipo también evaluó la capacidad de formación de canales iónicos de estas nuevas versiones de gramicidina A de alto rendimiento. Aunque estas versiones eran menos dañinas para las células de mamíferos, su capacidad de formación de canales iónicos se mantuvo fuerte.

Los autores concluyen en su artículo que el enfoque que desarrollaron para este estudio "será ampliamente aplicable como una estrategia prometedora para identificar características estructurales clave y optimizar la actividad farmacológica favorable de los productos naturales". 


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