Era una costumbre de los boticarios que cubrían las píldoras con tintes para darles un mejor aspecto y disminuir así su rechazo.
Esta expresión tiene el significado de dulcificar, disimular un daño o perjuicio, o una mala noticia.
Covarrubias, en su Tesoro de la Lengua Castellana, escribe: "Píldoras. Unas pelotillas medicinales y purgativas, que se toman por la boca, y los boticarios suelen dorarlas para disimular el amargo del acíbar que llevan dentro, y así quedó por proverbio: Píldora dorada, por los lugares honoríficos que tanto padecen de codicia y después amargan más que mil hieles".