Los fármacos parasimpaticolíticos o anticolinérgicos son fármacos que bloquean los efectos derivados de la estimulación del sistema nervioso parasimpático, actuando como antagonistas competitivos de la acetilcolina frente a los receptores muscarínicos presentes en los órganos inervados por fibras postganglionares.
Los principales representantes de este grupo son la atropina y la escopolamina, sustancias de origen natural presentes en algunas plantas de la familia de las solanáceas como la Atropa belladona.
Poseen importantes acciones farmacológicas, pero sus efectos adversos dificultan muchas veces su empleo. Por eso, se han buscado formas sintéticas que, manteniendo las acciones de la atropina y la escopolamina, presentan menor incidencia de efectos adversos. Se obtuvieron así los llamados anticolinérgicos de síntesis como la homatropina y el butilbromuro de escopolamina.
La estructura química de estas sustancias determina su farmacocinética. Así, el grupo de aminas terciarias se absorbe por vía oral y por las mucosas, se difunde ampliamente y atraviesa la barrera hematoencefalica y placentaria.
Los amonios cuaternarios presentan una absorción oral incompleta, atraviesan con dificultad la barrera hematoencefálica y poseen un efecto bloqueante ganglionar, presentando mayor efecto espasmolítico y antisecretorio en el tubo digestivo.
Clasificación de los fármacos parasimpaticolíticos
Naturales
- atropina
- escopolamina
Sínteticos y semisínteticos
Aminas terciarias
- homatropina
- benztropina
- biperideno
- ciclopentolato
- orfenadrina
- prociclidina
- tropicamida
- triexifenidilo
Amonios cuaternarios
- propatenila
- ipratropio
Acciones farmacológicas
Estos fármacos presentan dos acciones fundamentales: la anticolinérgica o antimuscarínica (bloqueadora de la acetilcolina) y la acción sobre el SNC, comportándose como estimulantes (atropina) o depresores (escoolamina)
Acción anticolinérgica
Dentro de esta se incluye la acción antisecretora, disminuyendo la secreción salivar, bronquial, pancréatica y sudoral. Por este motivo, se emplean en el tratamiento de la úlcera gastroduodenal. También reducen la secreción de las glándulas de la mucosa nasal, faringo-laríngea, traqueal y bronquial, lo cual es útil en el tratamiento de los catarros o durante la anestesia (se suele emplear la atropina en la medicación preanestésica para facilitar la intubación del paciente).
Otra de las acciones derivadas del bloqueo colinérgico es la espasmolíica o antiespasmódica, relajando el músculo liso en el ámbito gastrointestinal, vesical, bronquial y en menor grado biliar. Así, se emplean asociados a otros espasmolíticos y analgésicos en el tratamiento de cólicos gastrointestinales y diarreas.
Por su acción en el ámbito de la vejiga urinaria y el músculo liso del uréter, se pueden utilizar en el tratamiento de los cólicos renales. A nivel bronquial, producen broncodilatación, efecto útil en los casos de asma bronquial.
A nivel cardiovascular, la atropina produce taquicardia. Se emplea en el tratamiento de la bradicardia sinusal y en los bloqueos AV si poseen componente vagal. A dosis altas produce una vasodilatación cutánea, piel roja y caliente, especialmente en la cara y parte alta del tórax que, junto con la sequedad de boca y la estimulación del SNC, constituyen los síntomas fundamentales de la intoxicación atropínica.
A nivel del ojo, la atropina produce una potente y duradera midriasis y el paciente no puede acomodar su visión, al quedar dilatada la pupila puede aparecer fotofobia y cefaleas.
Los anticolinérgicos se emplean en el tratamiento de la iritis aguda, la iridociclitis y queratitis en administración tópica, en forma de colirio.
Acción sobre el SNC
La atropina a dosis altas puede provocar inquietud, agitación, alucinaciones, delirio y muerte por parálisis respiratoria.
La escopolamina se comporta como depresora central y provoca somnolencia y amnesia. Como la atropina, a dosis elevadas, la escopolamina deprime los centros bulbares produciendo la muerte por parálisis respiratoria. A nivel central, la escopolamina tiene una acción anticinetósica que resulta muy útil para prevenir los mareos y los vómitos durante los viajes.
Los anticolinérgicos, al reducir la actividad colinérgica de los centros extrapiramidales, también se utilizan en el tratamiento de la enfermedad de Parkison.
Toxicidad
Los efectos tóxicos de los anticolinérgicos se incluyen en un cuadro anticolinérgico periférico y otro a nivel central, que pueden aparecer de forma independiente.
Por su parte, el síndrome anticolinérgico periférico incluye midriasis, visión borrosa, fotofobia, sequedad de boca y garganta, piel seca y caliente, dificultad en la micción.
El síndrome anticolinérgico central incluye exitación, inquietud, confusión, alteraciones de la memoria, dificultad en la marcha, desorientación y alucinaciones.