El Instituto de Investigación
Scripps, Jupiter, FL utilizó con éxito un nuevo cribado de alto rendimiento (HTS)
compatible con un biosensor de canal iónico para identificar moduladores
selectivos y activos de molécula pequeña del receptor 119 acoplado a proteína G
(GPR119), un objetivo prometedor para el tratamiento de la diabetes tipo 2 y
otros desordenes metabólicos. El desarrollo de este ensayo HTS basado en
células y su miniaturización se describen en un artículo publicado enASSAY
and Drug Development Technologies. Los investigadores describen el uso de
una línea celular HEK293 para coexpresar el receptor de interés y el canal de
iones, que funciona como un biosensor para cAMP. El grupo presentó datos que
indicaron haber alcanzado su objetivo, con más de 500,000 moléculas pequeñas
exploradas y 200 moduladores de hGPR119 identificados para un seguimiento
posterior. También pudieron miniaturizar el ensayo e implementarlo en un formato
de placa. Esta plataforma de análisis es muy eficiente para identificar un
nuevo tratamiento para la diabetes tipo 2. La investigación fue respaldada por
los Institutos Nacionales de la Salud.