Los anestésicos locales son un grupo de compuestos farmacológicamente activos usados con el objetivo de producir un efecto analgésico local reversible. Su mecanismo de acción consiste en disminuir el índice de despolarización y repolarización de las membranas excitables. Se emplean en anestesia tópica, infiltraciones y anestesia epidural, entre otros.
Se dividen en dos categorías: amino ésteres y amino amidas, y su estructura química guarda similitud con neurotransmisores, de la que cabe destacar la relevancia de la presencia de una amina terciaria protonable que determinará, según el pH fisiológico, si la molécula atravesará la barrera hematoencefátilca (BHE) y producirá un efecto a nivel del SNC, o no.
La estructura de los amino ésteres comparte una parte lipófila, una cadena intermedia alifática y una parte hidrofílica amina. Dentro de este grupo se encuentran la cocaína, la procaína, la tetracaína y la benzocaína.
Cocaína, procaína, tetracaína.
La estructura química de las amino amidas guarda similitud con los anteriores, pero su grupo funcional cambia a una amida formada por una amina secundaria adyacente a un grupo carbonilo. En esta categoría pueden enmarcarse la bupivacaína, levobupivacaína, lidocaína, prilocaína, ropivacaína y mepivacaína.
Lidocaína, mepivacaína, prilocaína, bupivacaína, etidocaína.
(La prilocaína parece triste... ¿Por qué será?)
Aunque la prilocaína (amino amida) tiene una toxicidad sistémica relativamente baja, su metabolito o-toluidina puede causar metahemoglobinemia, que reduce la cantidad disponible de hemoglobina para transporte de oxígeno en la sangre. Por esto, no se recomienda su uso en niños ni durante el parto.
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