Definiciones: Antagonista

Hoy seguimos con las definiciones, y en Bioquímica, según lo definen en wkipedia...

"Un antagonista es un tipo de fármaco que al unirse a un receptor celular no provoca una respuesta biológica, pero bloquea o detiene respuestas mediadas por agonistas. En farmacología, los antagonistas tienen afinidad pero no eficacia para sus receptores cognatos, y unirseles disruptiría la interacción e inhibiría la función de un agonista o agonista inverso en los receptores. Los antagonistas median sus efectos uniéndose al sitio activo o a los sitios alostericos en los receptores, o pueden interactuar en sitios de unión que no están normalmente involucrados en la regulacion biológica de la actividad del receptor. La actividad del antagonista puede ser reversible o irreversible dependiendo de la longevidad del complejo antagonista-receptor, los cuales, en turno, dependen de la naturaleza del lazo de el receptor del antagonista. La mayoría de los fármacos de los agonistas logran su potencia compitiendo con ligamentos endógenos o substratos en sitios de lazos estructuralmente definidos en los receptores. Debido a que los antagonistas, a menudo, disrupcionan la conectividad normal entre neuronas, sus usos a largo plazo se han relacionado a la muerte neuronal y los antagonistas muy fuertes pueden ser considerados como tóxicos."

Noticia ejemplo:

Frecuente uso de medicamentos antagónicos con los del Alzheimer Un estudio publicado en la revista Journal of the American Geriatrics Society ha encontrado que es más frecuente de lo que se pensaba el uso simultáneo de medicamentos para el Alzheimer y otros que tienden a reducir sus efectos terapéuticos. En el estudio se investigaron las prescripciones hechas a más de 5.600 sujetos que habían iniciado tratamiento para el Alzheimer con anticolinesterásicos (tacrina, donepecilo, rivastigmina o galantamina) entre los años 2000 y 2007. Se vio que el 37% de estos pacientes estaban tomando al mismo tiempo medicamentos anticolinérgicos -antagonistas de los anticolinesterásicos-. Un 23% estaban tomando ya los anticolinérgicos cuando se inició en ellos el tratamiento para el Alzheimer, y un 25% los siguió tomando simultáneamente durante 12 meses o más. Los medicamentos anticolinérgicos tienen en general efectos negativos sobre la cognición en pacientes ancianos, y en mayor medida si estos padecen demencia, aumentando el riesgo de empeoramiento cognitivo y de cuadros confusionales agudos. Pueden haber sido prescritos por trastornos gastrointestinales, alérgicos, incontinencia urinaria, depresión y enfermedad de Parkinson, entre otros. Los más comúnmente hallados en este estudio fueron los bloqueadores de la histamina, y entre ellos fue la ranitidina -muy frecuentemente utilizada en la úlcera gastroduodenal y como "protector" gástrico- el que apareció implicado con mayor frecuencia. Este estudio ha demostrado además que el riesgo de que un paciente con Alzheimer esté tomando ambos tipos de medicación simultáneamente aumenta paralelamente al número de médicos que visitan regularmente al sujeto: a más médicos, mayor riesgo. Esto podría evitarse en parte si los familiares del paciente aportasen siempre toda la medicación que toma el enfermo cada vez que acuden a un médico, ya que los registros electrónicos no siempre están totalmente actualizados.
Ricardo de la Vega