Durante casi treinta años han sido el pilar del tratamiento para el colesterol alto y la enfermedad cardiovascular. Para algunas personas, sin embargo, simplemente no funcionan. Para las personas que no responden a las estatinas, dos nuevos medicamentos pueden ser lo que recetó el doctor.
Nueva clase de medicamentos aprobados para bajar el colesterol alto
Hace cincuenta años, el colesterol alto no fue tratado a menos que los niveles de colesterol total corrieron más de 300 mg / dl (7,8 mmol / l). Hace treinta años, se pensaba que un nivel de colesterol total de 200 mg / dl (5,2 mmol / l) para merecer tratamiento, y en la actualidad, muchas personas que tienen un historial de enfermedad cardiaca o diabetes se ponen en medicamentos de estatina cuando sus niveles de colesterol LDL son tan bajo como 100 mg / dl (2,6 mmol / l). Algunas personas, sin embargo, sufren de verdad de una vida amenazada por los niveles altos de colesterol, no importa la forma en que la dieta o si se toman medicamentos con estatinas. Para ellos, ha habido muy pocas alternativas, hasta muy recientemente, aunque no todo el mundo se beneficiará de los nuevos medicamentos, tampoco.
Las estatinas funcionan bien en muchos casos
La mayoría de nosotros hemos sido condicionados a pensar en el colesterol alto como una condición que es causada por el consumo de demasiados alimentos que contienen colesterol, pero eso no es realmente el caso. El hígado produce alrededor del 85 por ciento del colesterol total del cuerpo a partir de grasas y carbohidratos. Dado que la mayoría del colesterol del cuerpo no viene de los alimentos, una dieta baja en colesterol hará diferencia como máximo alrededor de 15 por ciento en los niveles de colesterol en el torrente sanguíneo, y muchas veces ni siquiera tanto.
Sin embargo, una clase de compuestos conocidos como las estatinas se han convertido en un pilar de la terapia médica para los problemas de colesterol en los últimos 30 años. Estos medicamentos, que incluyen Altocor y Mevacor (lovastatina), Crestor (rosuvastatina), Lescol (fluvastatin) Lipitor (atorvastatina), Livalo (pitavastatina) y Zoco (simvastatina), entre otros, han entrado en las filas de los medicamentos más vendidos de todos los tiempos. Son tan populares que incluso se han propuesto algunos médicos que se pueden agregar al agua potable, al igual que el fluoruro.
Los medicamentos de estatinas interfieren con la acción de una enzima llamada HMG Co-A reductasa. Esta enzima es necesaria para la producción de colesterol en el hígado. El bloqueo de esta enzima hace que sea posible reducir el colesterol en más de un 10 al 15 por ciento es posible con dieta y algunos medicamentos para el colesterol anteriores. Eso no es todo lo que las estatinas pueden hacer. Bloquean la inflamación. Esto mantiene las arterias se estreche de modo que son bloqueados por placas o coágulos cargados de colesterol. Los medicamentos con estatinas ayudan a las existente placas de colesterol para que se estabilicen, por lo que no se rompen y provocan un ataque al corazón. Estimulan el hígado para tomar el colesterol LDL del torrente sanguíneo.
Se detienen un proceso llamado prenilación, es la adición de moléculas hidrofóbicas a una proteína, por lo que podría causar irritación en el torrente sanguíneo.
No todos se benefician de las estatinas
Aunque los medicamentos de estatinas tienen una serie de efectos beneficiosos probados, no todo el mundo se beneficia de ellos. Un número considerable de personas sufren efectos secundarios intolerables de estatinas. En un pequeño número de personas, las estatinas causan un fenómeno conocido como rabodmiolisis. El tejido muscular se rompe. Esto duele. También libera subproductos que son tóxicos para los riñones.
En algunas personas, las estatinas causan pérdida de la memoria. Esto es particularmente un problema con las estatinas más potentes, como CRESTOR. Las estatinas pueden aumentar el efecto anticoagulante de la warfarina (Coumadin). Ellos posiblemente aumentan el riesgo de diabetes y ciertos tipos de cáncer. El principal inconveniente de la terapia con estatinas, sin embargo, es que no funcionan para las personas que necesitan con mayor urgencia a reducir el colesterol, los que tienen hipercolesterolemia familiar.
Una nueva manera de tratar el colesterol alto
Las personas que tienen familiares o hereditarios, hipercolesterolemia o colesterol alto, tienen una o dos copias de un gen que cambia la forma en que el hígado responde al colesterol LDL. En las personas que no tienen estos genes, el hígado toma LDL del torrente sanguíneo y lo transforma en el colesterol HDL. LDL generalmente se denomina “colesterol malo”, pero la verdad es que todo lo relacionado con LDL no es perjudicial para la salud. El colesterol LDL es un combustible para los glóbulos blancos que combaten las infecciones bacterianas. No obstruye necesariamente arterias. Sólo más pequeño, dedicado partículas de LDL causa aterosclerosis.
Si LDL no se toma fuera del torrente sanguíneo, sin embargo, choca con el azúcar y otros compuestos oxidantes, tales como aquellos que contienen hierro y cobre, y forma una placa de espuma en los revestimientos de las arterias. Estas placas pueden endurecerse y causar “endurecimiento” de las arterias. En las personas que tienen hipercolesterolemia familiar, el endurecimiento de las arterias puede ocurrir antes de la edad de diez años, y la mayoría de las personas que tienen dos copias del gen que causa la afección mueren antes de la edad de 30. Los medicamentos de estatinas puede disminuir la producción de colesterol, pero el hígado es o bien completamente incapaz (si hay dos copias del gen, de ambos padres) o en gran medida incapaces (si sólo hay una copia del gen, a partir de uno de los padres) para regular LDL.
Dos nuevos medicamentos han recibido la aprobación preliminar en los Estados Unidos para tratar el colesterol alto que no puede ser abordado con estatinas. Uno de estos fármacos es Praluet, que tiene el nombre genérico de alirocumab. Fue descubierto por Regeneron Farmacéuticos y está siendo desarrollado con la ayuda del gigante farmacéutico Sanofi. Se recibió la aprobación preliminar de la FDA, el 8 de junio de 2015. El otro de estos fármacos es evolocumab o AMG-145, fabricado por Amgen. Recibió la aprobación preliminar por la FDA el 10 de junio de 2015.
Estos medicamentos hacen algo totalmente diferente para reducir el colesterol.
Bloquean una enzima diferente, conocido como convertasa proproteına subtiolin / Kexin tipo 9 o PCSK9. Esta enzima normalmente asegura que el hígado no tiene demasiado colesterol LDL del torrente sanguíneo. Cuando un sitio receptor toma una molécula de LDL de la circulación sanguínea, que normalmente se cierra de forma permanente, debido a la acción de PCSK9. Estos nuevos medicamentos, que en realidad son clonados anticuerpos, mantenga PCSK9 de prenderse al sitio del receptor para que pueda ser utilizado una y otra vez a tomar LDL del torrente sanguíneo hasta el hígado, donde se transforma en el colesterol “bueno”, HDL.
Hay algunas personas que pueden beneficiarse mucho de estos nuevos medicamentos. Las personas que no pueden tolerar las estatinas debido a los efectos secundarios probablemente se beneficiarán de los nuevos medicamentos. Los ensayos clínicos muestran una reducción del 50 por ciento en el colesterol total y el LDL, los niveles de colesterol relativamente sanos, después de usar las drogas por unos pocos meses.
Los únicos pacientes con hipercolesterolemia familiar que se beneficiarán de los nuevos medicamentos son aquellos que tienen una sola copia del gen que causa la enfermedad. Tienen algunos receptores de LDL, y las drogas ayudar a su conservación. Las personas que tienen dos copias de los genes de la hipercolesterolemia familiar, sin embargo, no tienen receptores de LDL que se conservan, y no responder a los nuevos medicamentos.
Suponiendo que la FDA escuche a sus científicos, uno o ambos de estos medicamentos deben estar en el mercado a finales de 2015.
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