RVX-208, de Resverlogix, es el primer inhibidor de bromodomain BET en ensayos clínicos

  Resverlogix Corp. ("Resverlogix" o "la compañía")  ha anunciado hoy los "Mecanismos de acción" (MoA) por medio de los cuales RVX-208 aumenta la producción de apolipoproteína A-I (ApoA-I). Nuestros datos han demostrado que RVX-208 es un inhibidor de las proteínas bromodomain y extraterminal domain (BET). RVX-208 actúa en las proteínas BET, incluyendo BRD4, un miembro de la familia de proteínas BET, llevando a un aumento de la trascripción del gen ApoA-I seguido de la producción de más proteínas ApoA-I.     ApoA-I es el principal componente de proteína de HDL, una clase de lipoproteínas que se cree reduce la ateroesclerosis por medio del transporte inverso del colesterol (RCT). La capacidad de RVX-208 de aumentar ApoA-I la convierte en el candidato principal en la gama de Resverlogix para el tratamiento de la enfermedad cardiovascular ateroesclerótica. RVX-208 es una pequeña molécula active oral, la primera dentro de una nueva clase de compuestos que entra en ensayos clínicos desde hace más de 4 años. Los beneficios clínicos de RVX-208 se están explorando en la actualidad en dos ensayos clínicos en marcha en fase 2b (SUSTAIN y ASSURE), dirigidos por Cleveland Clinic.     "El descubrimiento de que RVX-208 inhibe las proteínas BET es un descubrimiento importante para una amplia audiencia científica y médica," declaró el doctor Norman Wong, responsable científico de Resverlogix. "Este descubrimiento es importante, ya que las proteínas BET son desarrolladores destacados en 'epigenética', un mecanismo vital para regular la expresión de los genes. Los procesos epigenéticos son mediatizados por medio de las proteínas, incluyendo las proteínas BET, que actúan junto al ADN para conseguir que sean activas o dormidas desde el punto de vista de la trascripción. Este control epigenético de la expresión genética desempeña un papel principal en el desarrollo y progresión de muchas de las enfermedades humanas. El conocimiento adquirido por medio de los estudios de RVX-208 guiará a Resverlogix en su búsqueda de compuestos adicionales para tratar a algunas de estas enfermedades", añadió el doctor Wong.     "El MoA de RVX-208 ha permitido a la compañía ampliar el espectro de esta tecnología y del potencial de su gama de forma considerable," declaró Donald McCaffrey, director general y consejero delegado de Resverlogix. "Hemos generado y cumplimentado nueva propiedad intelectual desde nuestro descubrimiento, y vemos la oportunidad de iniciar la los debates de licencia y asociación en áreas de ateroesclerosis, oncología, enfermedades autoinmunes y Alzheimer en las que el MoA desempeña un papel pivote." McCaffrey añadió: "El valor del descubrimiento se validó cuando el doctor James Watson, en su primera publicación científica en solitario desde1972, destacó la promesa de BRD4 como objetivo terapéutico, y en concreto, contra los tipos de cáncer no tratables."