Ezetimiba ¿Es el sustituto ideal de las estatinas?

Los niveles elevados de colesterol LDL siguen siendo uno de los enemigos a derrotar en la práctica clínica por la comunidad médica-científica. La disposición de fármacos hipolipemiantes y antihipercolesterolémicos como el Ezetimiba ha supuesto un gran avance en la lucha contra las enfermedades cardiovasculares.

La prevención sigue siendo el arma más efectiva, conformada por un grupo de fármacos bien conocidos como las estatinas, que demuestran una notable eficacia en la mayoría de los casos, al reducir significativamente los niveles de colesterol endógeno.

También conocidos, sus efectos secundarios, que causan un inexorable temor y rechazo por parte de los pacientes, invitando al médico o al especialista a probar con otros fármacos más inocuos pero igualmente efectivos.

El ezetimibe o ezetimiba sale a relucir últimamente más de lo habitual, en parte por la mala publicidad detrás de las estatinas, que está manchando su utilización a nivel clínico, como por los inevitables efectos indeseables que generan en grandes dosis.

¿Ezetimiba puede ser la solución?

Para los médicos, recetarlo de manera aislada es una herramienta alternativa que puede lidiar los niveles altos de colesterol en aquéllas personas con bajo riesgo de accidente cardiovascular. ¿Por qué bajo riesgo? Porque en caso de un alto riesgo como la tríada lipídica, diabéticos, hipertensión, fumadores u otros biomarcadores relacionados (homocisteína, expresión de endotelina 1, niveles altos de LDL oxidado...) lo más apropiado sería combinar Ezetimibe con una estatina.

Según las últimas investigaciones, la combinación de 10 mg de Ezetimibe (dosis habitual) con una estatina de potencia intermedia como la simvastatina, o de potencia alta como la atorvastatina o la rosuvastatina es mucho más eficaz que doblar las dosis de estatinas o tomar Ezetimiba de manera aislada.

Utilizada en monoterapia, es decir, aplicando Ezetimiba como único tratamiento, la reducción del colesterol LDL sigue siendo interesante, alrededor de un 15%. Sin embargo, combinada con una pequeña dosis de estatina de 20 o 40 mg, se pueden bajar los niveles de colesterol en un 70%. Este último valor es de vital importancia si la persona presenta un alto índice de aterogenicidad o ACV.

La ventaja de Ezetimiba frente a una estatina es que no presenta efectos secundarios insoportables o maliciosos que perjudiquen la vida del paciente.

¿Cómo funciona Ezetimiba para ser tan interesante?

Como he comentado, la estatina sigue siendo mucho más efectiva, potente y con un campo de prevención más amplio. Las estatinas inhiben la síntesis endógena de colesterol en el hígado, mientras que el ezetimiba actúa en la absorción del colesterol a nivel intestinal. Esto supone una disminución del c-LDL en los dos casos, salvo que en el segundo no perjudicaremos la producción de Coenzima Q-10, la integridad del tejido muscular, la salud ocular o la producción de andrógenos. Procesos fuertemente dependientes de colesterol.

Ezetimiba 10 miligramos consigue inhibir la expresión de la proteína Nieman Pick, la cual se comporta como un transportador de ésteres de colesterol en las microvellosidades del intestino. Curiosamente, no se metaboliza por la vía del citocromo P450, minimizando las interacciones con otros medicamentos. Tampoco interviene en la absorción de otras grasas, ácidos biliares, vitaminas liposolubles y estrógenos. Actúa específicamente sobre la proteína NPC1L1.

La forma activa es el glucorónido que deja su paso por el hígado, encargado de ejercer una actividad farmacológica durante más de 20 horas. Con una dosis de 10 mg, tomada en cualquier momento del día, tenemos unas 24 horas de protección.

¿Qué inconvenientes tiene?

Francamente hablando es la mejor alternativa, aunque si estamos ante casos delicados, la confianza aumenta si usamos estatinas.

Si tienes los niveles de colesterol elevados y no has conseguido regularlos con dieta y ejercicio, es probable que el médico nos recomiende, naturalmente, la toma de una dosis de estatina. Dependiendo de la persona claro.

Las estatinas presentan muchos efectos secundarios, entre ellos la rabdomiólisis (destrucción de tejido muscular) y el cansancio, éste último explicado en parte por la inhibición en la síntesis de coenzima Q10. No todo el mundo los sufre o tiene porque sufrirlos. En cualquier caso, si los niveles de colesterol son alarmantes y van acompañados de dislipemia, diabetes, consumo de tabaco o hipertensión el médico no dudará en recetar estatina.

Ezetimiba, como monoterapia será indicado si los niveles de colesterol no superan los 250 mg/dl de sangre y el resto de marcadores son saludables. Encontraremos excepciones, en casos de hipercolesterolemia familiar, insuficiencia hepática, una alteración en la absorción de esteroles vegetales, abuso de grasa animal y sedentarismo, donde habría que realizar algunas correcciones en nuestro estilo de vida, ya que si no el efecto del medicamento será inapreciable.

Esto deja claro o nos da a entender que Ezetimiba 10 mg no es el sustituto ideal de las estatinas, sino una herramienta más de prevención que sirve al médico para ayudar a que el paciente acepte el tratamiento y pueda sobrellevarlo sin complicaciones. Muy útil en monoterapia si la usamos en pacientes de riesgo muy bajo y limitada en personas con alteraciones genéticas o alto riesgo cardiovascular. Esto último obliga a que se tome de forma concomitante con simvastatina o atorvastatina.

Referencias:

http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/e055.htm http://www.revespcardiol.org/es/doble-inhibicion-del-colesterol-papel/articulo/13113743/ http://scielo.isciii.es/pdf/sanipe/v18n3/es_04_revision.pdf