La heroína se adhiere a receptores específicos en el cerebro y los activa. Estos receptores se conocen como receptores opioides mu (ROM). El organismo humano contiene sustancias químicas que se presentan naturalmente llamadas neurotransmisores, los cuales se adhieren a esos receptores en el cuerpo y el cerebro y regulan el dolor, la liberación de hormonas y las sensaciones de bienestar. Cuando los ROM son activados en el centro de recompensa del cerebro, estimulan la liberación del neurotransmisor llamado dopamina, lo que causa la reafirmación de la conducta que lleva al consumo de la droga. Las consecuencias de activar los receptores opioides con la administración de opioides externos (versus las sustancias químicas que están presentes en forma natural en el organismo) dependen de una variedad de factores: cuánto se consume, en qué lugar del cerebro o del cuerpo se produce la fijación a los receptores, cuán fuerte es la fijación y cuánto dura, con qué rapidez llega allí la droga y qué sucede después.
Una vez que la heroína ingresa al cerebro, se convierte en morfina y se adhiere rápidamente a los receptores opioides. Las personas que consumen heroína por lo general reportan sentir una oleada de una placentera sensación de euforia. La intensidad de la oleada de euforia es una función de cuánta droga se consume y con qué rapidez la droga ingresa al cerebro y se fija a los receptores opioides. En el caso de la heroína, la oleada de euforia a menudo está acompañada por un enrojecimiento cálido de la piel, sequedad bucal y una sensación de pesadez en las extremidades. También se pueden presentar náuseas, vómitos y picazón intensa. Luego de los efectos iniciales, la persona normalmente se siente adormilada o somnolienta durante varias horas y sus funciones mentales están nubladas; la función cardíaca se vuelve más lenta y también se reduce grandemente el ritmo de la respiración, en algunos casos hasta el punto de poner en riesgo la vida. La respiración lenta también puede llevar a un estado de coma y causar daño cerebral permanente.
El consumo repetido de heroína modifica la estructura física y la fisiología del cerebro, creando desequilibrios de larga duración en los sistemas neuronales y hormonales que no son fáciles de revertir. Los estudios han mostrado cierto deterioro de la materia blanca del cerebro causado por el consumo de heroína, lo cual puede afectar la habilidad para tomar decisiones, la capacidad de regular el comportamiento y las respuestas generadas ante situaciones de estrés. El consumo de heroína también crea profundos niveles de tolerancia y dependencia física. La tolerancia ocurre cuando se necesita cada vez más cantidad de la droga para lograr los mismos efectos. En el caso de la dependencia física, el cuerpo se adapta a la presencia de la droga y si el consumo se reduce en forma abrupta se presentan síntomas de abstinencia.
Los síntomas de abstinencia pueden presentarse unas pocas horas después del último consumo de la droga. Estos síntomas incluyen inquietud o desasosiego, dolor muscular u óseo, insomnio, diarrea, vómitos, escalofríos con "piel de gallina" y movimientos de las piernas. Los síntomas de abstinencia más importantes hacen un pico entre 24 y 48 horas después de la última dosis de heroína y disminuyen en aproximadamente una semana. Sin embargo, algunas personas han presentado síntomas persistentes de abstinencia durante muchos meses. Por último, el consumo repetido de heroína causa con frecuencia un trastorno por consumo de heroína, una enfermedad crónica recidivante (con recaídas) que va más allá de la dependencia física y se caracteriza por la búsqueda incontrolable de la droga sin que importen las consecuencias. La heroína es sumamente adictiva independientemente de la forma en que se administre, si bien las formas de administración que permiten que llegue al cerebro con mayor rapidez (es decir, inyectada o fumada) aumentan el riesgo de desarrollar un trastorno por consumo de heroína. Una vez que una persona padece este trastorno, obtener y consumir la droga se convierte en el propósito principal de su vida.
Independientemente de la forma en que consuman la droga, los consumidores crónicos de heroína experimentan una variedad de complicaciones médicas, entre ellas insomnio y estreñimiento. Pueden darse complicaciones pulmonares (incluidos varios tipos de neumonía y tuberculosis) derivadas de la mala salud del consumidor de la droga y de los efectos debilitantes que tiene la heroína sobre la respiración. Muchas personas experimentan trastornos mentales como depresión o el trastorno de personalidad antisocial. Con frecuencia los hombres experimentan disfunción sexual y el ciclo menstrual de las mujeres a menudo se vuelve irregular. También hay consecuencias específicas relacionadas con las diferentes vías de administración. Por ejemplo, las personas que aspiran heroína repetidamente pueden dañar los tejidos de la mucosa nasal y perforar el tabique nasal (el tejido que separa las fosas nasales).
Las consecuencias médicas del consumo crónico de heroína inyectable incluyen venas colapsadas o con cicatrices, infecciones bacterianas de los vasos sanguíneos y las válvulas cardíacas, abscesos (forúnculos) y otras infecciones de los tejidos blandos. Muchos de los aditivos de la heroína que se distribuye en la calle incluyen sustancias que no se disuelven fácilmente y obstruyen los vasos sanguíneos que llevan a los pulmones, al hígado, a los riñones o al cerebro. Esto puede causar una infección o incluso la muerte de pequeños grupos de células en órganos vitales. La respuesta inmunitaria a estos u otros contaminantes puede causar artritis u otros problemas reumatológicos.
El compartir líquidos corporales o los elementos que se utilizan para la inyección de drogas puede llevar a algunas de las consecuencias más graves del consumo de heroína: la infección con el virus de la hepatitis B o C, el VIH y una variedad de otros virus que se transmiten por la sangre, los que el consumidor de la droga puede a su vez transmitir a sus parejas sexuales y a sus hijos.
Hay varios tratamientos eficaces para el trastorno por consumo de heroína; estos incluyen tratamientos conductuales y tratamientos farmacológicos (con medicamentos). Ambos enfoques ayudan a restablecer cierto grado de normalidad en el comportamiento y la función del cerebro, lo que lleva a índices de empleo más altos y a un menor riesgo del VIH y otras enfermedades, así como también una menor posibilidad de conductas delictivas. Si bien los tratamientos conductuales y farmacológicos pueden ser sumamente útiles cuando se los emplea por sí solos, las investigaciones demuestran que el enfoque más eficaz para muchas personas consiste en integrar ambas formas de tratamiento.
La investigación científica ha determinado que el tratamiento farmacológico del trastorno por consumo de opioides aumenta la retención en los programas de tratamiento y disminuye el consumo de esas drogas, la transmisión de enfermedades infecciosas y la actividad delictiva.
Cuando las personas adictas a opioides como la heroína dejan la droga por primera vez, experimentan síntomas de abstinencia (dolor, diarrea, náuseas y vómitos) que en algunos casos llegan a ser intensos. Los medicamentos pueden ayudar en esta etapa de desintoxicación para aliviar el deseo de consumir la droga y otros síntomas físicos que a menudo pueden hacer que una persona recaiga en el consumo. Si bien no es un tratamiento para la adicción en sí misma, la desintoxicación es un primer paso útil cuando a continuación se complementa con algún tipo de tratamiento comprobado.
Los medicamentos formulados para tratar los trastornos por consumo de opioides actúan sobre los mismos receptores opioides que la droga de adicción, pero son más seguros y es menos probable que generen las conductas dañinas que caracterizan a los trastornos por abuso de drogas. Hay tres tipos de medicamentos: (1) agonistas, que activan los receptores opioides; (2) agonistas parciales, que también activan los receptores opioides pero generan una respuesta menor; y (3) antagonistas, que bloquean los receptores e interfieren con los efectos de recompensa que causan los opioides. El empleo de un medicamento en particular se determina según las necesidades médicas específicas de cada paciente y teniendo en cuenta otros factores. Los medicamentos eficaces incluyen:
- Metadona (Dolophine® o Methadose®), un agonista opioide de acción lenta. La metadona se toma por vía oral y por eso llega al cerebro lentamente, amortiguando la euforia que se genera con otras vías de administración y evitando a la vez los síntomas de abstinencia. La metadona se ha utilizado desde la década de 1960 para tratar el trastorno por consumo de heroína y continúa siendo una excelente opción de tratamiento, particularmente para los pacientes que no responden bien a otros medicamentos. La metadona solo está disponible a través de programas aprobados de tratamiento ambulatorio, donde se dispensa a los pacientes en forma diaria.
- Buprenorfina (Subutex®), un agonista opioide parcial. La buprenorfina alivia el deseo intenso de consumir drogas sin producir la euforia o los efectos peligrosos de otros opioides. Suboxone® es una nueva presentación de buprenorfina que se toma por vía oral o sublingual y contiene naloxona (un antagonista opioide) para evitar que el usuario intente lograr un estado de euforia inyectándose la medicación. Si una persona con un trastorno por consumo de heroína se inyecta Suboxone, la naloxona produce síntomas de abstinencia, los que no ocurren cuando el medicamento se toma por vía oral, como está indicado. La FDA aprobó la buprenorfina en el 2002; fue el primer medicamento autorizado para ser recetado por médicos certificados en el marco de la Ley de Tratamiento de la Drogadicción. Esta aprobación elimina la necesidad de visitar clínicas especializadas de tratamiento y por lo tanto amplía el acceso al tratamiento para muchas personas que lo necesitan. Además, la Ley Integral sobre Adicciones y Recuperación conocida como CARA (Comprehensive Addiction and Recovery Act) que se aprobó en julio del 2016 extiende temporariamente (hasta el 1 de octubre del 2021) al personal de enfermería y los asistentes de médicos calificados la autoridad de recetar drogas derivadas de la buprenorfina en los tratamientos asistidos con medicamentos (MAT, medication-assisted treatment). En febrero del 2013, la FDA aprobó dos formas genéricas de Suboxone, lo que redujo el costo de esta opción de tratamiento y la hizo más asequible. En mayo del 2016 la FDA aprobó un implante subcutáneo de buprenorfina que libera el medicamento durante seis meses, y en noviembre del 2017, una inyección mensual de buprenorfina. Estas opciones eliminan la barrera que representan las dosis diarias para el tratamiento.
- Naltrexona (Vivitrol®), un antagonista opioide. La naltrexona bloquea la acción de los opioides, no es adictiva ni sedante y no crea dependencia física; sin embargo, los pacientes a menudo tienen problemas para cumplir con el tratamiento, lo que ha limitado su eficacia. En el 2010, la fórmula inyectable de naltrexona de acción prolongada (Vivitrol®) recibió aprobación de la FDA para una nueva indicación: la prevención de la recaída en la dependencia de opioides después de la fase de desintoxicación. Administrado una vez al mes, Vivitrol® puede mejorar el cumplimiento del tratamiento al eliminar la necesidad de dosis diarias.
Los varios y eficaces tratamientos conductuales que existen para el trastorno por el consumo de opioides se pueden realizar en forma ambulante o en un entorno residencial. Los enfoques como el control de contingencias y la terapia cognitivo conductual han demostrado ser eficaces para tratar el trastorno por consumo de heroína, especialmente cuando se aplican conjuntamente con medicamentos. El control de contingencias usa un sistema basado en cupones en el que el paciente gana "puntos" según las pruebas de detección de drogas que arrojen resultados negativos, y puede cambiar los puntos por artículos que fomentan una vida sana.
La terapia cognitivo conductual está diseñada para ayudar a modificar el comportamiento y las expectativas del paciente con relación al consumo de drogas y mejorar su capacidad para hacer frente a los varios factores estresantes de la vida. Una tarea importante es identificar el mejor enfoque de tratamiento para las necesidades particulares de cada paciente.