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Las GPCR y el Premio Nobel de Química 2012

Publicado el 10 octubre 2012 por Herradon @QuimicaSociedad

GPCRs y el Premio Nobel de Química 2012

Publicado por el 10 octubre, 2012 Comentarios (9)

La Real Academia Sueca de Ciencias ha anunciado esta mañana la concesión del Premio Nobel de Química a Robert J. Lefkowitz (Duke University) y Brian K. Kobilka (Stanford Univeristy) por sus estudios de los receptores acoplados a proteínas G (G-protein coupled receptors, GPCRs). Los dos investigadores trabajan en áreas frontera entre la química y la biomedicina. Lefkowitz fue el ganador del Premio Fronteras del Conocimiento de la Fundación BBVA en 2009.

Las GPCR y el Premio Nobel de Química 2012

Robert J. Lefkowitz

Las GPCR y el Premio Nobel de Química 2012

Brian K. Kobilka

Los receptores acoplados a proteínas G (GPCRs) son ubícuos en nuestro organismo. Nuestro genoma codifica alrededor de 800 GPCRs. Estos receptores de membrana están implicados en múltiples procesos fisiológicos e inmunes y reconocen múltiples y variados estímulos químicos (agonistas). Son proteínas de membrana, que están formados por siete hélice que atraviesan la membrana celular (hélices transmembrana). Un esquema de su estructura y situación celular se muestra en la siguiente imagen (fuente: Wikipedia, activando la imagen se puede visualizar en mayor tamaño).

Las GPCR y el Premio Nobel de Química 2012

Los GPCRs están implicados en procesos de transducción de señales, que son los mecanismos por los que las células de un organismo responden a un estímulo externo (por ejemplo, un fármaco) y también sirven para que las células se se comunican entre sí. La transducción de señales en el organismo se realiza por diversas rutas . Un esquema se represenata en la siguiente imagen (fuente: Wikipedia, activando la imagen se puede visualizar en mayor tamaño).

Las GPCR y el Premio Nobel de Química 2012

La activación de los GPCRs está implicada en los procesos de estímulos sensoriales (la visión, el olfato, por el que Axel y Buck recibieron el Premio Nobel de Medicina en 2004), procesos neuroquímicos (interacción con neurotransmisores),  hormonas, feromonas, agentes inmunoestimulantes e inmunodepresores, etc.

Debido a su ubicuidad y su importancia biológica, no es extraño que el malfuncionamiento de los GPCRs esté asociado a diversas enfermedades; lo que hace que sean objetivos farmacológicos. Se estima que alrededor del 30% de los fármacos actuales interaccionan, directa o indirectamente, con un GPCR. Por lo tanto, el conocimiento de su activación, mecanismo de acción y dinámica es esencial en el diseño de medicamentos eficaces.

Las GPCR y el Premio Nobel de Química 2012

Cartoon en la página web de Kobilka, ilustrando su investigación con las 7 hélices transmembranas de las GPCRs

 
Bernardo Herradón García
CSIC
[email protected]

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